本品为从健康人尿中分离的，或从人肾组织培养中获得的一种酶蛋白。由分子量分别为33000 （LMW-tcu-PA）和54000（HMW-tcu-PA）两部分组成。其中辅料为磷酸盐、人血白蛋白和右旋糖酐。
主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。包括急性广泛性肺栓塞、胸痛6～12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3～6小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓塞和其它外周动脉栓塞症状严重的髂-股静脉血栓形成者。也用于人工心瓣膜手术后预防血栓形成、保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。溶栓的疗效需要后继的肝素抗凝加以维持。
本品临用前应以注射用灭菌生理盐水或5%葡萄糖溶液配制。1. 肺栓塞：初次剂量4400单位/公斤体重，用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解，以90毫升/小时速度在10分钟内滴完；其后以每小时4400单位的给药速度，连续静脉滴注2～12小时；也可按15000单位/公斤体重的给药剂量用0.9%氯化钠注射液配制后经肺动脉内注入。必要时，可根据病情调整剂量，间隔24小时重复给药1次，最多使用3次。2. 心肌梗死：建议以0.9%氯化钠注射液配制后，按6000单位/分钟的给药速度冠状动脉内连续滴注2小时，滴注前应先行静脉给予肝素2500～10000单位。也可将本品200万～300万单位配制后静脉滴注，45～90分钟滴完。3. 外周动脉血栓：以2500单位/毫升的浓度用0.9%氯化钠注射液配制本品，4000单位/分钟的给药速度经导管注入血凝块，每2小时夹闭导管1次；注入速度可调整为1000单位/分钟，直至血块溶解。4. 防治心脏瓣膜替换术后的血栓形成：血栓形成是心脏瓣膜术后最常见的并发症之一。可用本品4400单位/公斤体重，用0.9%氯化钠注射液配制后10～15分钟滴完。然后以4400单位/公斤体重/小时静脉滴注维持。当瓣膜功能正常后即停止用药；如用药24小时仍无效或发生严重出血倾向应停药。5. 脓胸或心包积脓：用抗生素和脓液引流术治疗时，常因纤维蛋白形成凝块而阻塞引流管。此时可胸腔或心包腔内注入灭菌注射用水配制本品（5000单位/毫升）1万～25万单位，既可保持引流管通畅，又可防止胸膜或心包粘连或形成心包缩窄。6. 眼科应用：用于溶解眼内出血引起的前房血凝块，可使血块崩解，有利于手术取出。常用量为5000单位，用2毫升生理盐水配制冲洗前房。
下列情况的病人禁用本品：急性内脏出血、急性颅内出血、陈旧性脑梗死、近两个月内进行过颅内或脊髓内外科手术、颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤、出血素质、严重难控制的高血压患者。相对禁忌症包括延长的心肺复苏术、严重高血压、近4周内的外伤、3周内手术或组织穿刺、妊娠、分娩后10天、活跃性溃疡病及重症肝脏疾患。
本品临床最常见的不良反应是出血倾向。以注射或穿刺局部血肿最为常见。其次为组织内出血，发生率5%～11%，多轻微，严重者可致脑出血。本品用于冠状动脉再通溶栓时，常伴随血管再通后出现房性或室性心律失常，发生率高达70%以上。需严密进行心电监护。本品抗原性小，体外和皮内注射均未检测到抗体生成，过敏反应发生率极低。但有报道，曾用过链激酶治疗的病人使用本品后少数人引发支气管痉挛、皮疹和发热。也可能会出现头痛、头重感，食欲不振，恶心，呕吐等胃肠症状。
本品与其它药物的相互作用尚无报道。鉴于本品为溶栓药，因此，影响血小板功能的药物，如阿司匹林、吲哚美辛、保泰松等不宜合用。肝素和口服抗凝血药不宜与大剂量本品同时使用，以免增加出血危险。